Depuis l'Antiquité, de nombreux extraits de plantes ont été utilisés pour soigner certaines maladies liées à une croissance cellulaire anormale. Les tablettes d'argile de la médecine sumérienne (IIIe millénaire av. J.-C.), les papyrus égyptiens (papyrus Ebers 1600 ans av. J.-C.), les manuscrits de la médecine chinoise (Pen T'saos), grecque, romaine ou arabe, ainsi que ceux, plus récents, provenant de l'occident décrivent de nombreuses espèces de plantes utilisées en médecine traditionnelle pour traiter ce type d'affections. Certaines de ces plantes, mais aussi des organismes marins et des microorganismes étudiés pour leur activité biologique, ont montré une activité cytotoxique réelle sur des lignées de cellules cancéreuses, et leur étude chimique a conduit à l'isolement de produits antitumoraux plus ou moins performants. Ainsi, de nombreux médicaments doivent leur existence à la biodiversité du milieu naturel. Selon une revue récemment publiée, plus de 50 % des médicaments utilisés aujourd'hui en chimiothérapie anticancéreuse sont d'origine naturelle. Par origine naturelle, il faut entendre les produits directement isolés de sources naturelles, mais aussi les analogues de produits naturels obtenus par hémisynthèse ou par modification chimique de ces derniers et les produits synthétiques dont la structure a été copiée sur un modèle naturel. Quelques exemples de substances naturelles antitumorales seront présentés ainsi que les méthodes utilisées aujourd'hui pour découvrir de nouvelles molécules d'intérêt biologique et thérapeutique.
Mot(s) clés libre(s) : activité thérapeutique, anticancéreux, biodiversité, chimie organique, hémisynthèse, ligand, médicament, organisme vivant, plante médicinale, produit de synthèse, substance naturelle