Les maladies neurodégénératives et en particulier la maladie d’Alzheimer constituent le type le plus courant de démence dans la population âgée. Du point de vue neuropathologique, plusieurs facteurs seraient à l’origine de ces pathologies. Le stress oxydant et le déficit cholinergique correspondent aux principales causes de ces maladies. Au cours de cette thèse, nous nous sommes intéressés à la synthèse et à l’évaluation biologique de nouveaux composés antioxydant et inhibiteur potentiel de l’acétyl et la butyryl cholinestérase. La synthèse de ces molécules repose sur la présence d’un noyau quinoléique. Le choix de cet hétérocycle découle de ses propriétés biologiques dans des domaines très variés et également sur des études antérieures réalisées par le laboratoire. Ce travail comporte quatre volets correspondant à quatre séries de composés quinoléiques. Une quarantaine de nouvelles molécules hétérocycliques ont ainsi été synthétisées. La stratégie de synthèse des dihydropyrimidoquinoléines s’appuie sur une étape clé qui est la réaction de Biginelli. C’est une réaction « one pot » et multi-composant permettant un accès facile et rapide au noyau quinoléique. Les autres séries reposent sur des stratégies multi-étapes à partir de l’anhydride isatoïque et ses dérivés. L’activité biologique de ces différentes familles a été réalisée. La modélisation moléculaire de chacun des composés a été faite afin de mettre en évidence les différentes interactions existantes avec l’acétylcholinestérase. Ceci dans le but d’optimiser la structure des molécules obtenues.